近年来，使用N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合物靶向去唾液酸糖蛋白受体来递送寡Femoral intima-media thickness核苷酸至肝细胞已成为治疗性寡核苷酸领域的突破方法。与传统的寡核苷酸递送方法相比，GalNAc偶联技术是一种更简单的肝脏递送方法，表现出肝靶向特异性、高LY2157299研究购买效性、安全性以及可规模化制备等优势，具有深入开发的研究价值和临床应用的广阔前景。利用GalNAc偶联技术开D-Lin-MC3-DMA体内实验剂量发的givosiran已被美国FDA批准用于治疗急性肝卟啉症，此外还有7种缀合物处于注册审评或Ⅲ期临床试验中，另外至少还有21种GalNAc核酸缀合物处于临床开发的早期阶段。但国内GalNAc偶联技术相关研究基础比较薄弱，也无相关产品上市，属于“卡脖子”技术，因此本综述重点介绍了GalNAc及其衍生物作为小干扰核糖核酸(siRNA)和反义寡核苷酸(ASO)这2种寡核苷酸递送载体的研究进展，以期为国内GalNAc缀合物的开发提供参考。