目的:筛选载山柰酚长循环靶向脂质体(c-Lipo/KPF)的最佳处方工艺，并初步研究其抗卵巢癌疗效和机制。方法:以综合评分为指标，用正交试验法筛选c-Lipo/KPF的最优处方；用透射电镜、激光粒度仪、动态透析selleck化学法、可见分光光度法等检测c-Lipo/KPF的形态、粒genetic service径、体外释药行为、血清稳定性和血液相容性；用MTT法、荧光显微镜和流式细胞术等检测空白脂质体的细胞相容性、c-Lipo/KPF对卵巢癌细胞的靶向效率和细胞毒性；用活性氧(ROS)检测试剂盒、凋亡检测试剂盒、周期检测试剂盒考察c-Lipo/KPF对卵巢癌细胞内ROS水平、凋亡和周期分布的影响。结果:c-Lipo/KPF的最佳处方工艺为磷脂、胆固醇、药物的摩尔比为80∶5∶4,超声时间为8 min;其粒径、Zeta电位、包封率(EE)和载药量(DL)分别为129 nm,-29 mV,95.2%和1.7%;溶血率低于5%;和普通脂质体(Lipo/KPF)相比，其血清稳定性、对A2780细胞的靶向效率和细胞毒性、升高细胞内ROS水平、诱导细胞G_2/M期阻滞和凋亡的能力均显著提高。结论:按最佳处方工艺制备的c-Lipo/KPF,粒径均一，EE与DL较高，有良好的生物相容性、血清稳定性和卵巢癌细胞靶向效率，可以selleckchem PS-341增加细胞内ROS水平、诱导G_2/M期周期阻滞和凋亡、抑制细胞增殖。