天然药物一直是新药开发的重要源泉,从天然药物中发现结构骨架新颖,活性优异的先导化合物,一直是天然药物化学工作者孜孜不倦的追求。本课题对唇形科刺蕊草属植物膜叶刺蕊草(Pogostemon esquirolii)以及萝藦科娃儿藤属植物七层楼(Tylophora floribunda)开展了系统的化学成分研究以及抗炎活性和抗菌活性研究。化学成分研究采取溶剂提取方法,用95%乙醇浸泡提取药材粉末得到浸膏,再用萃取法进行初步分段和富集,再利用大孔树脂、小孔树脂、正相硅胶、凝胶、C_(18)反相硅胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱法对各组分进行精细分离纯化,得AM-2282半抑制浓度到纯化合物,再通过IR、UV、NMR、HR-MS、ECD等波谱方法,以及X-射线单晶衍射等手段进行化合物结构鉴定和表征。从膜叶刺蕊草中共分离得到22个化合物,其中新化合物10个(1-10),包括桉烷型(eudesmane-type)倍半萜8个(1-8),bisabolane型倍半萜1个(10),其他类型倍半萜1个(9)。12个已知化合物包括:caryolane型倍半萜2个(11、12),榄烷型倍半萜1个(13),愈创木烷型倍半https://www.selleck.cn/products/ag-221-enasidenib.html萜1个(14),链状二萜1个(15),齐墩果烷型三萜2个(16、17),异黄酮类化合物4个(18-21),长链脂肪酸1个(22)。本研究首次报道了膜叶刺蕊草的化学成分,全部化合物(1-22)均系首次从膜叶刺蕊草中分离得到,而bisabolane型骨架的倍半萜为刺蕊草属中首次报道。从七层楼中共分离得到8个化合物,其中新化合物2个(23、24)均为孕甾烷型甾体类化合物,23为具有[5,6,6,5,5,5]新颖环系骨架的14,15-裂环孕甾烷,24为14,15-裂环-18-去甲基型孕甾烷糖苷。其他已知化合物包括1个13,14:14,15-双裂环孕甾烷糖苷(25),以及5个其他类型化合物(26-30)。化合物23-25、27-29为首次从七层楼中分离得到。本研究测试了上述分离得到的化合物1-25在脂多糖(LPS)诱导的小鼠BV2小胶质细胞炎症模型上的抗炎活性,发现膜叶刺蕊草中分离得到的化合物6、9、11、12、16-21和七层楼中分离得到的化合物24在20μM的作用浓度下能够降低LPS诱导的一氧化氮(NO)生成,抑制率在14.6%-68.3%之间。本研究还测试了上述化合物1、4-5、8-25对金黄色葡immediate effect萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC),结果发现异戊烯基异黄酮类化合物20(licoricidin)对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为16μM,具有较好的抗菌活性。