塞来昔布超饱和自微乳的药效学研究及安全性评价

目的 考察塞来昔布超饱和自微乳(CXB-SSMEDDS)对大鼠类风湿性关节炎(RA)的疗效及其初步安全性评价。方法 建立卡拉胶诱导的大鼠炎症模型及大鼠佐剂诱导型Rhistory of oncologyA模型，比较各组大鼠治疗后的足掌肿胀度、踝关节滑膜组织的病理学染色图及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的差异，考察CXB-SSMEDDS对大鼠RA的疗效；测量各组大鼠体重的变化；对各组大鼠的心、肝、肾毒性进行初步评价；对各组大鼠的脏器(心、肝、脾、肺、肾)行HE染色，观察病理学改变。结果 与模型组比较，CXB-SSMEDDS和阳性药Celebrex~?对足肿胀的抑制率分别为22.50%、10.16%;组织病理学观察表明：CXB-SSMEDDS和Celebrex~?均能减轻大鼠踝关节的病理学改变，减少炎细胞浸润，且CXB-SSMEDDS的效果更佳；免疫组化结果显示：与阳性组比较，CXB-SSMEDDS降低大鼠踝关节中TNF-selleckchem Torin 1α表达的效果更显著；初步安全性评价表明：CXB-SSMEDDS对大鼠的心、肝、脾、肺、肾无明显不良反应。结论 CXB-SSMEDDS对RA的抗炎疗效优于Celebrex~?;除可提高体内生物利用度外，其还能改善药物的治疗效果，且对大鼠的心、肝VX-445、脾、肺、肾无明显不良反应。